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药士辅导-骨骼肌松弛药药代学和药效学

提要:】2018妙网药士考试复习资料

  骨骼肌松弛药药代学和药效学是药士考试所要掌握的知识点之一,妙网医考资料如下:

  肌松药具有高度离子化的特点,不能穿过细胞的膜性结构,分布容积有限,约为80~140ml/kg,与血容量相差无几。血浆白蛋白降低时,肌松药分布容积变小,作用增强。各种肌松药与白蛋白的结合率不同,如筒箭毒碱与血浆白蛋白结合率为10%,泮库溴铵的结合率为34%.结合率高者,分布容积也相应增大,神经肌肉接头的浓度降低。但已结合的药物游离后仍能与受体结合,并使肌松药的作用时间延长。

  疾病和病理生理变化可改变肌松药消除的速 率,并改变神经肌肉接头对肌松药的敏感性。肾功能衰竭严重影响肌松药的药代动力学。加拉碘铵全部经肾排出,二甲箭毒和筒箭毒碱、泮库溴铵、哌库溴铵也多从肾脏排出。肾功能障碍病人以选用维库溴铵,阿曲库铵为好。维库溴铵仅10%~20%经肾排出,其余则以原形和代谢产物形式经胆汁排泄。阿曲库铵有两种分解途径。其一是霍夫曼(Hofmann)消除,即在生理pH和常温下通过盐基催化自然分解,是单纯的化学反应。其二是经血浆中酯酶进行酶性分解。

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